Описание
Состав
В одной таблетке Брилинта содержится 90 мг действующего вещества тикагрелора + маннитол, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, диоксид титана, макрогол 400, гидрофосфат кальция, гипролоза, гипромеллоза, тальк, желтый краситель оксид железа.
Форма выпуска
Лекарство выпускают в виде круглых желтых двояковыпуклых таблеток. На одной из сторон есть гравировка “90/T”. Таблетки продаются в блистерах по 14 штук, в картонных пачках по 4 блистера.
Фармакологическое действие
Антиагрегатное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Тикагрелор относится к химическому классу циклопентил триазоло пиримидинов, является селективным антагонистом P2Y12-рецепторов АДФ. Вещество предотвращает АДФ-активированную агрегацию тромбоцитов. Препарат взаимодействует с аденозинтрифосфат-рецептором тромбоцитов P2Y12 и блокирует передачу сигнала.
У пациентов со стабильной ишемической болезнью сердца на фоне лечения препаратом улучшения в состоянии больного наступают быстро. ПАТ снижается примерно на 40% уже через полчаса после приема средства в дозировке 180 мг. Через 3 часа этот показатель достигает своего максимального значения. Действие лекарства длится до 8 часов.
При отмене тикагрелора накануне операции (менее чем за 96 часов) риск развития кровотечения выше, чем при приеме Клопидогреля.
Во время проведения клинических исследований было доказано, что, по сравнению с Клопидогрелем, наиболее эффективной оказалась терапия тикагрелором (по 180 мг в день). Терапевтический эффект проявлялся быстро и сохранялся на протяжении годового курса лечения. Лечение препаратом Брилинта снижало частоту первичной комбинированной конечной точки, по сравнению с лечением Клопидогрелем. Данный эффект сохранялся как у пациентов с нестабильной стенокардией без повышения сегмента ST, так и лиц с инфарктом миокарда с повышением сегмента ST.
Фармакокинетика у препарата линейная. Плазменная концентрация действующего вещества и его активного метаболита пропорциональны дозировке до 1260 мг.
При пероральном приеме тикагрелор быстро всасывается. Максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 1,5 часа, Т макс активного метаболита AR-C124910XX – через 2,5 часа. Биологическая доступность лекарства достигает 37%. Одновременный прием жирной пищи приводит к снижению концентрации активного метаболита и AUC тикагрелора. Однако клинического значения эти показатели не имеют.
Сам тикагрелор и его активный метаболит практически полностью связываются с белками плазмы крови.
Метаболизм действующего вещества осуществляется с помощью фермента CYP3A4 в тканях печени. Выводятся препарат в неизмененном виде или в виде метаболитов с желчью, период полувыведения от 7 до 8,5 часов.
Фармакокинетические показатели у лиц пожилого возраста и женщин несколько отличаются от прочих групп пациентов. Однако коррекция дозировки не требуется.
У лиц с тяжелой и средней степенью печеночной недостаточности применение лекарства противопоказано.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью содержание в крови активного метаболита и действующего вещества ниже примерно на 20%, чем у здоровых людей.
Показания к применению
Лекарство Брилинта назначают в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в качестве профилактики атеротромботических событий у взрослых с нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда, после аортокоронарного шунтирования и подкожного коронарного вмешательства.
Противопоказания
Препарат противопоказан к приему:
при аллергии на какой-либо из компонентов средства;
если в анамнезе имеются внутричерепные кровотечения;
при активном патологическом кровотечении;
лицам с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью;
детям, беременным и кормящим женщинам;
при одновременном приеме ингибиторов фермента CYP3A4 (нефазодона, атазанавира, кетоконазола, ритонавира, кларитромицина).
Побочные эффекты
Для данного препарата наиболее распространенные побочные эффекты – одышка, синяки на коже, носовые кровотечения.
В процессе исследования препарата были выявлены следующие побочные реакции:
диспноэ, в том числе ночное, во время физ. нагрузок ив состоянии покоя;
носовое кровотечение, кровотечения в ЖКТ;
синяки, подкожные кровотечения, подкожные гематомы, петехии;
гематомы в месте пункции, местах инъекций, там, где установлен катетер.
Редко проявлялись:
кровохаркание;
головная боль, головокружение, внутричерепное кровотечение, геморрагический инсульт, церебральное кровотечение;
высыпания на коже и зуд;
внутриглазное, конъюнктивальное кровотечения;
гастрит, кровоточивость десен;
гематурия, кровь в моче;
тошнота, понос, рвота, боли в эпигастральной области, несварение желудка;
вагинальные кровотечения, метроррагия.
Очень редко в отдельных случаях наблюдались:
травматические кровотечения, гемартроз, повышение уровня креатинина в крови;
запор, парестезия, вертиго;
ушное кровотечение;
спутанность сознания;
гиперурикемия.
Какой-либо клинически значимой разницы между частотой и характером возникших кровотечений при приеме клопидогреля или тикагрелора выявлено не было. Однако, внутричерепные кровотечения чаще происходили при лечении тикагрелором.
Диспноэ, как правило, возникает на короткий промежуток времени, имеет слабую или умеренную интенсивность и не требует отмены таблеток.
У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, диспноэ развивается чаще и имеет большую степень тяжести. Поэтому, при назначении лекарства больным астмой следует соблюдать особую осторожность.
Приблизительно у 8% пациентов, употребляющих препарат, повышалась концентрация креатинина на 50%, а у четверти больных – на 30%. Сильное снижение концентрации практически на 50% происходило у лиц, старше 75 лет.
Инструкция на Брилинту (способ и дозировка)
Лекарство принимают перорально, вне зависимости от приема пищи.
Лечение начинают с дозировки 180 мг (2 таблетки Брилинта 90 мг). Затем со 2-ого дня принимают по одной таблетке 2 раза в день.
Также дополнительно, если отсутствуют прямые противопоказания, рекомендуется назначить ацетилсалициловую кислоту.
Поддерживающая дозировка Аспирина составляет от 75 до 150 мг, в зависимости от рекомендаций врача.
Максимальная суточная дозировка лекарства Брилинта составляет 180 мг.
Курс лечения, как правило, составляет один год.
У пациентов с острым коронарным синдромом резкая отмена препарата может привести к повышению риска развития инфаркта миокарда или сердечно-сосудистой смерти.
По той же причине нельзя пропускать очередной прием лекарства. Если пациент забыл выпить таблетку, то следующую можно будет принять только в назначенное время.
В случае необходимости перехода с препаратов-аналогов на Брилинту рекомендуется проконсультироваться с врачом. Пациентам, которые длительное время принимали Клопидогрел, можно сразу переходить на Тикагрелор. Процесс перевода с Празугрела на данный препарат не изучался
Отзывы
Отзывов пока нет.