Немулекс гранулы 100мг №4 пак.

Описание

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь желтоватого цвета; приготовленная суспензия – светло-желтого:
нимесулид 100 мг

Вспомогательные вещества:

макрогола цетостеарат (кремофор А25) – 100 мг, лимонная кислота безводная -19 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 40 мг, сахароза – 1721 мг, ароматизатор апельсиновый 20 мг.

Пакетики трехслойные ламинированные (10) – пачки картонные. Пакетики трехслойные ламинированные (30) – пачки картонные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

НПВС.

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от других НПВС селективно подавляет ЦОГ-2, тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на ЦОГ-1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях).

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание Абсорбция при приеме внутрь – высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. Тmах в плазме крови – 1.5-2.5 ч. Сmах в плазме крови – 3.5-6.5 мг/л.

Распределение

Связывание с белками плазмы – 95%, с эритроцитами – 2%, с липопротеинами – 1%, с кислым альфа1-гликопротеидом 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Vd – 0.19-0.35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизм

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит – 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (в т.ч. сульфатирование, глюкуронирование). 4-гидроксинимесулид подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Выведение

 Т1/2 нимесулида – 1.56-4.95 ч, 4-гидроксинимесулида – 2.89-4.78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%). ДОЗИРОВКА Препарат принимают внутрь. Содержимое 1 пакетика гранулята растворяют в 80-100 мл воды.
Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 100 мг (1 пакетик) 2 раза/сут после еды. Максимальная суточная доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 200 мг. Пациентам пожилого возраста снижение дозы не требуется. Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг. Чтобы минимизировать риск развития побочных реакций препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе в течение как можно более короткого периода времени. Максимальная продолжительность приема препарата – 15 дней.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, апатия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания. Лечение: рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота нет. Пациентам, поступившим в стационар с симптомами передозировки препаратом (в течение 4 ч после его приема или после приема высокой дозы) рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля (взрослым – 60-100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой степени связывания препарата с белками.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Имеются данные о том, что нимесулид способен снижать биодоступность фуросемида, конкурировать за связывание с белками плазмы фенофибрата, салициловой кислоты, толбутамидам. Немулекс может замещать салициловую кислоту и фуросемид (но не варфарин) в белках плазмы. В присутствии Немулекса могут значительно возрасти свободные фракции метотрексата. Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином. В терапевтических концентрациях на связывание Немулекса не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид, дигитоксин. Прием Немулекса в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет сывороточный профиль дигоксина у больных со слабо выраженной сердечной недостаточностью. Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и Немулекса. Немулекс не оказывает влияния на препараты, влияющие на концентрацию глюкозы в крови и толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом, получавших лечение производными сульфонилмочевины. Не рекомендуется прием Немулекса одновременно с мочегонными, оказывающими повреждающий эффект на почечную гемодинамику. Немулекс может усиливать действие циклоспорина на почки. При одновременном применении Немулекса с ГКС, ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки, повышение “печеночных” трансаминаз, гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз. Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, анафилактоидные реакции.
Со стороны ЦНС: головокружение, ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, усиление потоотделения, эритема, дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны мочевыделительной системы: отеки, дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны системы кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения. Со стороны дыхательной системы: одышка, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия, геморрагии, приливы. Прочие: общая слабость, гипотермия.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности

– 4 года.

ПОКАЗАНИЯ

— ревматоидный артрит; — остеоартроз; — артриты различной этиологии; — артралгии; — миалгии; — послеоперационные и посттравматические боли; — бурсит; — тендинит; — альгодисменорея; — зубная боль; — головная боль. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшает боли и воспаление на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
— эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
— активное желудочно-кишечное кровотечение;
— цереброваскулярное или иное кровотечение;
— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
— декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
— печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
— гепатотоксические реакции при применении нимесулида в анамнезе;
— алкоголизм;
— наркомания;
— выраженная хроническая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин);
— прогрессирующие заболевания почек;
— подтвержденная гиперкалиемия;
— период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств;
— детский возраст до 12 лет;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с ИБС, цереброваскулярными заболеваниями, хронической сердечной недостаточностью, дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, заболеваниями периферических артерий, с почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин), с указанием в анамнезе на развитие язвенного поражения ЖКТ, наличием инфекции Helicobacter pylori, тяжелыми соматическими заболеваниями при длительном применении НПВС, одновременно с приемом антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральных ГКС, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), у пациентов пожилого возраста.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить. Необходимо прекратить прием препарата в случае повышения температуры или развития на фоне его приема гриппоподобных симптомов. При появлении у пациентов, принимающих Немулекс, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или повышения активности печеночных трансаминаз, препарат следует отменить. Таким пациентам не рекомендуется назначать Немулекс и в дальнейшем. Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки могут развиться в любой момент при применении препарата и не сопровождаться клинически выраженными симптомами (в т.ч. болевой синдром). При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить. В случае применения препарата более 2 недель необходим контроль показателей функции печени. У больных циррозом печени или с почечной недостаточностью с гипоальбуминемией или гипербилирубинемией связывание нимесулида снижается. У пациентов пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в т.ч. желудочно-кишечное кровотечение, перфорация, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Если при применении препарата возникают нежелательные явления со стороны ЦНС и органов чувств, то пациентам необходимо воздержаться от вождения транспортных средств и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПОЧЕК

Противопоказано применение при выраженной хронической почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин).

Способ применения

Внутрь. Содержимое 1 пакета растворяют в 80–100 мл воды. Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12–18 лет составляет 100 мг (1 пак.) 2 раза в сутки после еды. Максимальная суточная доза для взрослых и подростков в возрасте 12–18 лет составляет 200 мг. Не требуется снижения дозы для пациентов пожилого возраста. Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.