Описание
Фармакологическое действие
Мадопар – комбинированный противопаркинсонический препарат, содержащий предшественник допамина и ингибитор периферической допа-декарбоксилазы.
При паркинсонизме нейромедиатор головного мозга допамин образуется в базальных ганглиях в недостаточных количествах. Заместительная терапия проводится путем назначения леводопы, непосредственного метаболического предшественника допамина, поскольку последний плохо проникает через ГЭБ.
После приема внутрь леводопа быстро декарбоксилируется в допамин как в церебральных, так и в экстрацеребральных тканях. В результате большая часть введенной леводопы не достигает базальных ганглиев, а периферический допамин часто вызывает побочные явления. Блокирование экстрацеребрального декарбоксилирования леводопы является поэтому весьма желательным. Это достигается путем одновременного введения леводопы и бенсеразида, ингибитора периферической допа-декарбоксилазы. Мадопар представляет собой комбинацию этих веществ в соотношении 4:1, которая является оптимальной и обладает такой же эффективностью, как леводопа в высоких дозах.
Быстродействующие (диспергируемые) таблетки Мадопара особенно показаны больным с дисфагией, а также больным, нуждающимся в более быстром начале действия препарата, например, с акинезией в ранние утренние часы и во второй половине дня или пациентам с феноменом "замедленного включения" и "феноменом истощения эффекта однократной дозы".
Мадопар ГСС (гидродинамически сбалансированная система) в форме капсул – особая лекарственная форма, которая характеризуется замедленным высвобождением активных веществ в желудке, где капсула остается от 3 до 6 ч, являясь резервуаром препарата.
Точный механизм синдрома "беспокойных ног" неизвестен, но допаминергическая система играет важную роль в патогенезе этого синдрома.
Показания
Паркинсонизм, в т.ч.:
у пациентов с дисфагией, с акинезией в ранние утренние часы и во второй половине дня, пациенты с феноменами "истощения эффекта однократной дозы" или "увеличения латентного периода" до наступления клинического эффекта препарата для тех случаев, когда требуется более быстрое начало действия (преимущественно Мадопар быстродействующие таблетки 125 );
у пациентов с любыми типами колебаний действия леводопы, а именно, "дискинезии пика дозы" и феномен "истощения однократной дозы", например, неподвижность в ночное время (преимущественно Мадопар ГСС 125 );
Идиопатический синдром "беспокойных ног".
Синдром "беспокойных ног" у пациентов с почечной недостаточностью, получающих диализ.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, на более поздних стадиях лечения иногда – самопроизвольные движения (типа хореи или атетоза), эпизоды "застывания", ослабления эффекта к концу периода действия дозы, феномен "включения-выключения", выраженная сонливость, эпизоды внезапной сонливости, усиление проявлений синдрома "беспокойных ног", ажитация, тревога, бессонница, галлюцинации, бред, временная дезориентация, депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, отдельные случаи потери или изменения вкусовых ощущений, сухость слизистой полости рта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы Мадопара), артериальная гипертензия.
Со стороны дыхательной системы: ринит, бронхит.
Со стороны системы кроветворения: редко – гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.
Дерматологические реакции: редко – зуд, сыпь.
Со стороны лабораторных показателей: иногда – транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, повышение азота мочевины крови, изменение цвета мочи до красного, темнеющего при стоянии.
Прочие: фебрильная инфекция.
Противопоказания
Декомпенсированное нарушение функций органов эндокринной системы;
Декомпенсированное нарушение функций печени;
Декомпенсированное нарушение функций почек (за исключением пациентов с синдромом "беспокойных ног", получающих диализ);
Декомпенсированное нарушение функций сердечно-сосудистой системы;
Психические заболевания с психотическим компонентом;
Закрытоугольная глаукома;
Одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО, сочетание ингибиторов МАО типа А и МАО типа В (что эквивалентно неселективному ингибированию МАО);
Возраст до 25 лет (должно быть закончено развитие костного скелета);
Женщины детородного возраста, не применяющие надежные методы контрацепции;
Беременность; период грудного вскармливания;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Особые указания
Побочные явления со стороны ЖКТ, возможные на начальной стадии лечения, в значительной степени устраняются, если принимать Мадопар с небольшим количеством пищи или жидкости, а также при медленном увеличении дозы.
Пациентам с открытоугольной глаукомой следует регулярно измерять внутриглазное давление, поскольку теоретически леводопа может повысить внутриглазное давление.
В ходе лечения следует контролировать функцию печени и почек, формулу крови.
Пациентам с сахарным диабетом следует часто контролировать уровень глюкозы в крови и корригировать дозу пероральных гипогликемических препаратов.
По возможности, прием Мадопара следует продолжать как можно дольше перед общей анестезией, за исключением галотанового наркоза. Поскольку у пациента, получающего Мадопар, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания АД и аритмии прием Мадопара должен быть отменен за 12-48 ч перед оперативным вмешательством. После операции лечение возобновляют, постепенно повышая дозу до прежнего уровня.
Мадопар нельзя отменять резко. Резкая отмена препарата может привести к ЗНС (повышение температуры, ригидность мышц, а также возможные психические изменения и повышение КФК в сыворотке), который может принять угрожающую жизни форму. При возникновении таких симптомов пациенту следует находиться под наблюдением врача (при необходимости – госпитализация) и получать соответствующую симптоматическую терапию, которая может включать повторное назначение Мадопара после соответствующей оценки состояния пациента.
Депрессия может быть клиническим проявлением основного заболевания (паркинсонизм, синдром "беспокойных ног") и так же может возникать на фоне терапии Мадопаром. Пациентов, принимающих Мадопар, следует тщательно наблюдать в плане возможного появления психических побочных реакций.
У некоторых пациентов с паркинсонизмом отмечено появление поведенческих и когнитивных расстройств в результате неконтролируемого применения возрастающих доз препарата, несмотря на рекомендации врача и значительное превышение терапевтических доз препарата.
Отзывы
Отзывов пока нет.