Описание
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Является производным пиразолона. Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.
Фармакокинетика
После приема внутрь метамизол натрия быстро гидролизуется в желудочном соке с образованием активного метаболита 4-метил-амино-антипирина, который после всасывания метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. После в/в введения метамизол натрия быстро становится недоступным для определения.
Метаболиты метамизола натрия не связываются с белками плазмы. Наибольшая часть дозы выводится с мочой в форме метаболитов. Метаболиты выделяются с грудным молоком.
Показания
Болевой синдром различного генеза (почечная и желчная колика, невралгия, миалгия; при травмах, ожогах, после операций; головная боль, зубная боль, меналгии). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Режим дозирования
Внутрь или ректально взрослым назначают по 250-500 мг 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза – 1 г, суточная – 3 г. Разовые дозы для детей в возрасте 2-3 лет составляют 50-100 мг; 4-5 лет – 100-200 мг; 6-7 лет – 200 мг; 8-14 лет – 250-300 мг; кратность приема – 2-3 раза/сут.
В/м или в/в медленно взрослым – 250-500 мг 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза – 1 г, суточная – 2 г. У детей парентерально применяют в дозе 50-100 мг на 10 кг массы тела.
Побочное действие
Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке; редко – анафилактический шок.
Со стороны системы кроветворения: редко, при длительном применении – лейкопения, агранулоцитоз.
Местные реакции: при в/м введении – инфильтраты в месте введения.
Противопоказания к применению
Выраженные нарушения функции почек и/или печени, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, повышенная чувствительность к производным пиразолона.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью применяют при беременности, особенно в I триместре и в последние 6 недель.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение у детей
С осторожностью применять у детей в первые 3 месяца жизни.
Разовые дозы для детей в возрасте 2-3 лет составляют 50-100 мг; 4-5 лет – 100-200 мг; 6-7 лет – 200 мг; 8-14 лет – 250-300 мг; кратность приема – 2-3 раза/сут.
Особые указания
При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.
Метамизол натрия применяют в комбинации с питофеноном и фенпивериния бромидом в качестве анальгетического средства со спазмолитическим действием.
С осторожностью применять у детей в первые 3 месяца жизни.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с анальгетиками-антипиретиками, с НПВС возможно взаимное усиление токсических эффектов.
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени возможно уменьшение эффективности метамизола натрия.
При одновременном применении усиливается активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, ГКС, индометацина вследствие их вытеснения из связи с белками крови под влиянием метамизола натрия.
При одновременном применении с производными фенотиазина возможна выраженная гипертермия; с седативными средствами, анксиолитиками – усиливается анальгезирующее действие метамизола натрия; с трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом – нарушается метаболизм метамизола натрия и повышается его токсичность; с кофеином – усиливается действие метамизола натрия; с циклоспорином – уменьшается концентрация циклоспорина в плазме крови.
При применении метамизола натрия в комбинации с питофенона гидрохлоридом (оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление) и с фенпивериния бромидом (м-холиноблокатор) происходит взаимное усиление их фармакологического действия, что сопровождается уменьшением болевого синдрома, расслаблением гладких мышц и снижением повышенной температуры тела.
Отзывы
Отзывов пока нет.