Описание
Характеристика:
Состав
гранулы Пентаса, пролонгированного действия для приема внутрь. Цилиндрические гранулы от светло-серого до светло-коричневого цвета.
1 пак.:
– месалазин 1000 мг
вспомогательные вещества: повидон, этилцеллюлоза.
Фармгруппа: Кишечные противовоспалительные препараты.
Фармдействие: Пентаса – гранулы с пролонгированным высвобождением – представляет собой микрогранулы месалазина, покрытые этилцеллюлозой. Месалазин оказывает противовоспалительное действие за счет ингибирования активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофильных гранулоцитов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, связывает свободные радикалы.
Оказывает антибактериальное действие (проявляющееся в толстом кишечнике) относительно кишечной палочки и некоторых кокков. Снижает риск рецидива болезни Крона, особенно у пациентов с илеитом длительного течения. Терапевтические свойства месалазина при пероральном применении обусловлены в большей степени его местным действием на воспаленные участки кишечника, чем системным действием.
Фармакокинетика: После применения и растворения месалазин постепенно высвобождается из каждой микрогранулы при прохождении по желудочно-кишечномутракту (ЖКТ) от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН кишечной среды. Через 1 ч после перорального применения препарата микрогранулы определяются в двенадцатиперстной кишке независимо от приема пищи. Среднее время пассажа в кишечнике у здоровых добровольцев составляет 3–4 ч. Месалазин превращается в N-ацетил-месалазин, как пресистемно в слизистой оболочке кишечника,так и системно в печени.
Незначительное ацетилирование осуществляется при участии бактерий толстого кишечника, в результате чего образуется ацетил-5-аминосалициловая кислота. От 30 до 50% препарата при пероральном применении всасывается в тонком кишечнике. Уже через 15 мин после приема месалазин определяется в плазме крови. Максимальная концентрация месалазина в плазме крови достигается через 1–4 ч после применения препарата. Концентрация месалазина в плазме крови постепенно снижается, и уже через 12 ч после применения не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме крови имеет такой же характер, но в целом для него характерны более высокие концентрации и более медленная элиминация.
Метаболическое соотношение в плазме крови ацетил-месалазина к месалазину составляет от 3,5 до 1,3 после применения 500 мг 3 раза в сутки и 2 г 3 раза в сутки соответственно, что отображает зависимость ацетилирования от дозы. Средние стабильные концентрации месалазина в плазме крови составляют 2,8 и 12 ммоль/л после приема 1,5; 4 и 6 г в сутки соответственно. Для ацетил-месалазина эти концентрации составляют соответственно 6, 13 и 16 ммоль/л.
Месалазин и ацетил-месалазинне проникают через гематоэнцефалический барьер. Связывание месалазина с белками плазмы крови составляет около 50%, а ацетил-месалазина — около 80%. Период полувыведения месалазина из плазмы крови составляет около 40 мин (клиренс после применения 500 мг составляет 18 л/ч), а ацетил-месалазина — около 70 мин. Поскольку месалазин постоянно высвобождается при прохождении через ЖКТ, определить период полувыведения после перорального применения препарата невозможно. Результаты опытов показали, что месалазин достигает стабильной концентрации после перорального применения в течение 5 дней.
Месалазин и ацетил-месалазин выводятсяс мочой и фекалиями (с мочой выводится преимущественно ацетил-месалазин). Биодоступность месалазина при пероральном применении незначительно нарушается из-за патофизиологических процессов при острых воспалительных заболеваниях кишечника, таких как диарея и повышенная кислотность. У пациентов с усиленной кишечной перистальтикой системное всасывание снижается до 20–25% от суточной дозы препарата. Вероятно, увеличиваются также показатели элиминации вещества с мочой и фекалиями. У пациентов с нарушением функции печени и почек недостаточная скорость выведения препарата может повысить риск побочного нефротоксического действия.
Показания: – неспецифический язвенный колит
– болезнь Крона
Категория действия на плод: Известно, что месалазин проникает сквозь плацентарный барьер. Ограниченные сведения о применении данного вещества в период беременности не позволяют оценить возможное токсичное действие. Месалазин попадает в грудное молоко в более низких концентрациях, чем в крови матери, в то время как метаболит ацетил-месалазина определяют в грудном молоке в таких же или более высоких концентрациях. У грудных детей, матери которых применяли препарат Пентаса, неблагоприятных эффектов не отмечали, однако имеющаяся информация ограничена. В период беременности и кормления грудью препарат следует применять с осторожностью и только в том случае, если возможная польза от действия препарата превысит возможный риск.
Противопоказания: – гиперчувствительность к активному или вспомогательным компонентам препарата Пентаса или салицилатам
– заболевания системы крови
– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
– геморрагический диатез
– тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность
– беременность и период лактации
– детский возраст до 6 лет
Дозирование: 1. Язвенный колит
Стадия обострения:
Взрослые: максимальная суточная доза – 4 г, разделенная на 2-4 приема, врач подбирает индивидуально.
Дети старше 6 лет: дозировку врач подбирает индивидуально, начиная с 30-50 мг/кг/сут в несколько приемов. Максимальная суточная доза – 75 мг/кг, но не более 4 г.
Поддерживающая терапия:
Взрослые: максимальная суточная доза – 2 г, однократно.
Дети старше 6 лет: дозировку врач подбирает индивидуально, начиная с 15-30 мг/кг/сут в несколько приемов. Максимальная суточная доза – 2 г.
Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от течения заболевания.
2. Болезнь Крона
Стадия обострения:
Взрослые: максимальная суточная доза – 4 г, разделенная на 2-4 приема, врач подбирает индивидуально.
Дети старше 6 лет: дозировку врач подбирает индивидуально, начиная с 30-50 мг/кг/сут в несколько приемов. Максимальная суточная доза – 75 мг/кг, но не более 4 г.
Поддерживающая терапия:
Взрослые: максимальная суточная доза – 4 г, разделенная на 2-4 приема, врач подбирает индивидуально.
Дети старше 6 лет: дозировку врач подбирает индивидуально, начиная с 15-30 мг/кг/сут в несколько приемов. Максимальная суточная доза – 2 г.
Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от течения заболевания.
Содержимое пакетика необходимо высыпать в рот и запить небольшим количеством воды или сока не разжевывая. Для достижения оптимального эффекта, препарат Пентаса необходимо принимать регулярно.
Побочное действие:
– головная боль, головокружение, полинейропатия, внутричерепная гипертензия
– тошнота, рвота, изжога, метеоризм, боль в животе, диарея
– реакции гиперчувствительности, независимо от дозы препарата: кожная сыпь, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), медикаментозная болезнь, фотосенсибилизация
– протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром
– одышка, кашель, аллергический альвеолит, легочная инфильтрация, легочная эозинофилия, бронхоспазм, пневмония
– эозинофилия (как проявление аллергической реакции), анемия, в том числе апластическая, лейкопения (включая гранулоцитопению), агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения
– слабость, синдром, подобный красной волчанке
– алопеция
– снижение продукции слезной жидкости, паротит
– олигоспермия
Редко:
– стоматит
– повышение уровня трансаминаз печени, гепатит, цирроз
– панкреатит
– обострение симптомов колита
Очень редко:
– миокардит, перикардит
Передозировка: Учитывая уникальную лекарственную форму препарата Пентаса в виде гранул с пролонгированным высвобождением и специфические фармакокинетические свойства месалазина, лишь незначительная часть активного вещества оказывает системный эффект, поэтому ожидать развития симптомов передозировки не следует, даже при применении высоких доз препарата.
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение: симптоматическое: промывание желудка; применение слабительных средств; восстановление кислотно-щелочного баланса в зависимости от клинической ситуации и замещение потери электролитов при смешанном алкалозе/ацидозе; восполнение объема жидкости при гипергидрозе, рвоте; при гипогликемии — введение глюкозы. Контроль функции почек.
Взаимодействие: Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Снижает активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Повышает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции).
Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Месалазин может ослаблять неблагоприятное действие глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, может снижать всасывание дигоксина.
Особые указания: Необходимо с осторожностью применять препарат Пентаса пациентам, имеющим в анамнезе аллергию на салицилаты (на сульфасалазин).
В случае возникновения таких острых симптомов, как судороги, абдоминальная боль, повышение температуры тела, выраженная головная боль, высыпания, прием препарата необходимо немедленно прекратить.
Следует с осторожностью применять препарат пациентам с нарушением функции печени. При необходимости до и во время лечения следует контролировать функциональные показатели печени, такие как AЛТ и AСТ.
Не рекомендуется применять препарат пациентам с почечной недостаточностью. Нарушение функции почек у пациента во время лечения может быть вызвано нефротоксическим действием месалазина. Необходимо регулярно контролировать функцию почек, а именно, определять уровень креатинина в сыворотке крови (особенно в начальной фазе лечения).
При подозрении на развитие миокардита, перикардита или в случае изменения состава крови, лечение следует прекратить. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут быть: в случае выраженных изменений состава крови — повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка, в случае перикардита или миокардита — лихорадка, боль за грудиной и одышка. Пациенты, у которых процесс ацетилирования происходит медленно, имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, окрашивание контактных линз.
При применении у пациентов пожилого возраста нет необходимости снижать дозу.
Беременность и период лактации:
Известно, что месалазин проникает сквозь плацентарный барьер. Ограниченные сведения о применении данного вещества в период беременности не позволяют оценить возможное токсичное действие. Месалазин попадает в грудное молоко в более низких концентрациях, чем в крови матери, в то время как метаболит ацетил-месалазина определяют в грудном молоке в таких же или более высоких концентрациях. У грудных детей, матери которых применяли препарат Пентаса, неблагоприятных эффектов не отмечали, однако имеющаяся информация ограничена. В период беременности и кормления грудью препарат следует применять с осторожностью и только в том случае, если возможная польза от действия препарата превысит возможный риск.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами:
Учитывая возможность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Отзывы
Отзывов пока нет.