Описание
Фармацевтическое действие
Противоязвенный препарат, ингибитор H+-K+-АТФ-азы (протонового насоса). Омепразол превращается в активную форму во внутриклеточных канальцах париетальных клеток, где происходит ингибирование H+-K+-АТФ-азы, что приводит к блокированию заключительной стадии образования соляной кислоты. В результате снижается уровень базальной и стимулированной секреции независимо от природы раздражителя. Кроме того, обладая высокой липофильностью, омепразол легко проникает в клетки слизистой оболочки желудка, оказывает цитопротекторное действие.
Действие препарата развивается быстро и зависит от принятой дозы. После однократного приема Гастрозола в дозе 20 мг фармакологическое действие продолжается в течение 24 ч, обеспечивая быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции. У больных с язвенной болезнью прием 20 мг препарата поддерживает рН=3 желудочного содержимого в среднем 16 ч. Через 3-4 дня после окончания терапии продукция соляной кислоты возвращается к исходному уровню. При отмене препарата отсутствует синдром «рикошета».
Гастрозол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori за счет резкого увеличения рН в желудке. При высоком значении рН в желудке нейтрализация аммония, продуцируемого Helicobacter pylori, посредством гидролиза мочевины невозможна, поэтому накопление аммония становится токсичным для самого микроорганизма. Этот эффект имеет место только в антральном отделе желудка. В кислотопродуцирующей зоне желудка (эпителий тела и фундального отдела), где повышение рН не достигает критического значения, популяция Helicobacter pylori, наоборот, увеличивается, т.к. условия, создающиеся под действием Гастрозола, становятся благоприятными для бактерий. Феномен «перемещения» Helicobacter pylori из антрального отдела в тело и фундальный отдел желудка представляет собой важнейшее свойство препарата. Гастрозол увеличивает в фундальном отделе желудка число вегетативных форм, что делает их уязвимыми для антибиотиков. Это важно потому, что в фундальном отделе желудка всасывание антибиотиков существенно меньше, чем в антральном отделе, и длительность их действия больше за счет повышения рН. Следовательно, сам Гастрозол не оказывает антибактериального действия, но создает условия для реализации эффекта всех компонентов антихеликобактерной терапии.
Противопоказания
-повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм редко – повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, мышечная слабость.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, алопеция, мультиформная эритема.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.
Беременность:
Применение Гастрозола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения Гастрозола в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
В экспериментальных исследованиях не было выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия Гастрозола.
Взаимодействие:
При одновременном применении Гастрозола и кетоконазола отмечается снижение абсорбции последнего.
Гастрозол замедляет метаболизм лекарственных препаратов, метаболизирующихся ферментами системы цитохрома P450, и может увеличивать концентрацию в плазме крови диазепама, карбамазепина, фенитоина, варфарина.
Меры предосторожности
Список Б. Препарат следует хранить в хорошо укупоренной таре, в сухом, защищенном от света месте.
Срок годности
– 2 года.
Отзывы
Отзывов пока нет.