Описание
Состав:
1 капсула содержит:
Активного вещества:
рабепразол пеллеты – 118 мг, 236 мг
в пересчете на рабепразол натрия – 10 мг, 20 мг
[ядро пеллет: Рабепразол натрия – 10,00 мг, 20,00 мг, сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) – 71,47 мг, 142,94 мг, натрия карбонат – 1,65 мг, 3,30 мг, тальк – 1,77 мг, 3,54 мг, титана диоксид – 0,83 мг, 1,66 мг, гипромеллоза (гидроксиметилцеллюлоза) – 14,75 мг, 29,50 мг;
оболочка пеллет: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилфталатцеллюлоза)- 15,93 мг, 31,86 мг, цетиловый спирт – 1,60 мг, 3,20 мг].
Вспомогательные вещества:
Капсулы твердые желатиновые № 3 (дозировка 10 мг):
корпус: титана диоксид – 2,0%, желатин – до 100%;
крышечка: краситель азорубин (краситель кармазин) – 0,6619%, индигокармин – 0,0286%, титана диоксид – 0,6666%, желатин – до 100%.
Капсулы твердые желатиновые № 1 (дозировка 20 мг):
корпус: титана диоксид – 1,0%, железа оксид желтый – 0,192% желатин – до 100%;
крышечка: железа оксид черный – 0,53%, железа оксид красный – 0,93%, титана диоксид – 0,3333%, железа оксид желтый – 0,20%, желатин – до 100%.
Описание
:
Твердые желатиновые капсулы № 3, корпус белого цвета с крышечкой темно-красного цвета (для дозировки 10 мг); твердые желатиновые капсулы № 1, корпус желтого цвета с крышечкой коричневого цвета (для дозировки 20 мг).
Содержимое капсул – сферические пеллеты от почти белого до белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.
Фармакодинамика:
Рабепразол относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования Н+/К+-АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.
Обладая высокой липофильностью легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната.
Антисекреторное действие после перорального приема 20 мг рабепразола, наступает в течение 1 часа и достигает максимума через 2-4 часа; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы составляет 62 и 82% соответственно и продолжается до 48 часов. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.
В течение первых 2-8 недель терапии рабепразолом, концентрация гастрина в плазме крови увеличивается, (что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты) и возвращается к исходным уровням через 1-2 недели после его отмены.
Рабепразол не обладает антихолинергическими свойствами, не влияет на центральную нервную систему (ЦНС), сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
На фоне приема рабепразола устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, в степени выраженности гастрита, в частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не обнаружены.
Показания:
– Язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза;
– язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
– эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) – взрослые и дети с 12 лет или рефлюкс-эзофагит;
– поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
– неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
– синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией;
– в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью.
Противопоказания:
– Гиперчувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата;
– дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо- галактозная недостаточность;
– беременность;
– период грудного вскармливания;
– детский возраст до 18 лет, за исключением ГЭРБ (детский возраст до 12 лет).
С осторожностью:
– Тяжелая почечная недостаточность;
– тяжелая печеночная недостаточность.
Беременность и лактация:
Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет.
Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Рабепразол не следует применять при беременности.
Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования по применению препарата в период грудного вскармливания не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, и поэтому рабепразол нельзя применять женщинам в период грудного вскармливания.
Способ применения
и дозы:
Капсулы препарата Рабепразол-СЗ следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.
При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день. Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 недель.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. В некоторых случаях лечебный эффект наступает при приеме 10 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.
При лечении эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) или рефлюкс-эзофагите рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.
При поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг один раз в день. Длительность лечения зависит от состояния пациента.
При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (НЭРБ) без эзофагита рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг один раз в день.
Если после четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь в дозе 10 мг один раз в день по требованию.
Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза – 60 мг в день, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приеме или по 60 мг два раза в день. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляла до одного года.
Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать внутрь 20 мг 2 раза в день по определенной схеме с соответствующей комбинаций антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
Коррекции дозы пациентам с почечной недостаточностью не требуется.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых добровольцев.
При назначении препарата Рабепразол-СЗ пациентам с тяжелой степенью тяжести печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.
Пожилые пациенты
Коррекции дозы не требуется.
Дети
Безопасность и эффективность рабепразола 20 мг для краткосрочного (до 8 недель) лечения ГЭРБ у детей в возрасте 12 лет и более подтверждена экстраполяцией результатов адекватных и хорошо контролируемых исследований, подкрепляющих эффективность рабепразола для взрослых и исследованиями безопасности и фармакокинетики для пациентов детского возраста. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и более составляет 20 мг 1 раз в день продолжительностью до 8 недель.
Безопасность и эффективность рабепразола для лечения ГЭРБ у детей в возрасте младше 12 лет не установлена. Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.
Побочные эффекты:
В ходе клинических исследований отмечались следующие нежелательные реакции при приеме рабепразола: головная боль, головокружение, астения, боль в животе, диарея, метеоризм, сухость во рту, сыпь.
Нежелательные реакции систематизированы в соответствии с Классификацией ВОЗ:
Очень часто (> 1/10);
Часто (> 1/100, < 1/10);
Нечасто (> 1/1000, < 1/100);
Редко (> 1/10000, < 1/1000);
Очень редко (< 1/10000);
Частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных).
Со стороны иммунной системы: редко – острые системные аллергические реакции (включая отек лица, гипотонию, одышку).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко – тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ и питания: редко – анорексия; частота неизвестна – гипонатриемия, гипомагниемия.
Со стороны нервной системы: часто – бессонница, головная боль, головокружение; нечасто – сонливость, нервозность; редко – депрессия; частота неизвестна – спутанность сознания.
Со стороны органа зрения: редко – нарушение зрения.
Со стороны сосудов: частота неизвестна – периферический отек.
Со стороны дыхательной системы: часто – кашель, фарингит, ринит; нечасто – синусит, бронхит.
Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор; нечасто – диспепсия, отрыжка, сухость во рту; редко – стоматит, гастрит, нарушение вкуса.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко – гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – инфекция мочевыводящих путей; редко – интерстициальный нефрит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – буллезные высыпания, крапивница; очень редко – мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в спине; нечасто – миалгия, артралгия, судорога мышц ног, перелом костей бедра, запястья или позвоночника.
Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна – гинекомастия.
Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: редко – повышение активности “печеночных” трансаминаз, увеличение массы тела.
Прочие: часто – инфекции.
Передозировка:
Симптомы
Данные о намеренной или случайной передозировке минимальны.
Лечение
Специфический антидот для рабепразола неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, и поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.
Особые указания:
Ответ пациента на терапию рабепразолом не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке.
Капсулы препарата Рабепразол-СЗ следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.
В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов препарата Рабепразол-СЗ от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении препарата Рабепразол-СЗ пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы препарата Рабепразол-СЗ не требуется. AUC рабепразола у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в два раза выше, чем у здоровых пациентов.
Гипомагниемия
При лечении ИПП на протяжении по крайней мере 3 месяцев в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмены терапии ИПП. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ИПП с препаратами, такими как дигоксин или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны контролировать содержание магния до начала лечения ИПП и в период лечения.
Переломы
Терапия ИПП может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ИПП длительно (год и более).
Одновременное применение рабепразола с метотрексатом
Согласно литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения, что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения высоких доз метотрексата, может быть рассмотрена возможность временного прекращения терапии ИПП.
Инфекции, вызванные Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile
Терапия ИПП может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, таких как инфекции, вызванные Salmonella,Campylobacter и Clostridium difficile.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что Рабепразол-СЗ оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы кишечнорастворимые, 10 мг и 20 мг.
Упаковка:
По 10 или 14 капсул в контурную ячейковую упаковку.
По 30, 60 или 100 капсул в банку полимерную или во флакон полимерный.
Каждую банку или флакон, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул, 1, 2, 4 контурные ячейковые упаковки по 14 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Отзывы
Отзывов пока нет.