Описание
Фармакокинетика
Спазмалгон при внутривенном применении всасывается быстро и в значительном количестве с места введения. Метамизол при внутривенном и внутримышечном введении имеет системную биодоступность почти 85%. После внутривенного введения его в короткий промежуток времени можно обнаружить в плазме. В организме метамизол подлежит интенсивной биотренсформации. Основные метаболиты метамизола оказываются в цереброспинальной жидкости и в некоторой степени экскретируются с молоком. Около 60% связывается с белками плазмы. Элиминируется метамизол, главным образом, почками. Значительные изменения концентрации и клиренса его метаболитов установлены у пациента с циррозом печенки. Фармакокинетика метамизола в организме беременной женщины изучена недостаточно. Фенотип ацетилирования не влияет на фармакокинетику метаболитов метамизола в условиях
повышения дозы.
Показания к применению
Применяется как спазмолитическое и аналгетическое средство в терапии внутренних заболеваний, в урологии и гинекологии, для снятия спазмов гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, желудочных и кишечных колик, спазмов мочеточника, тенезмов мочевого пузыря, почечных колик, желчных колик при холелитиазе, при спастических дискинезиях, спастической дисменорее.
Способ применения
Спазмалгон вводят внутримышечно или внутривенно. При внутривенном применении препарат вводят медленно. Разовая доза варьирует от 2 мл до 5 мл, в зависимости от вида и тяжести клинической симптоматики. При наличии показаний инъекцию можно повторить через 6-8 часов. Но длительность подобного применения не должна превышать 2-3 суток. При отсутствии терапевтического эффекта следует отменить применение препарата, а при хорошем или удовлетворительном эффекте можно перейти к пероральному или прямокишечному введению. Разовую и суточную дозы, как и длительность лечебного курса, определяют в зависимости от выраженности клинической симптоматики и этиопатогенеза заболевания. Имея в виду большой риск возникновения симптомов сверхчувствительности, внутривенное введение спазмалгона проводят очень осторожно. Этот риск еще более высокий у лиц с пищевой и медикаментозной аллергией, а также с другими атопиями (сенной насморк, бронхиальная астма). Эти больные требуют особенного внимания при применении спазмалгона. У больных с гематологическими заболеваниями на время принятия препарата или в анамнезе необходимо очень внимательно решать вопрос о показании для применения спазмалгона. Если препарат назначен, то в ходе лечения нужен динамический контроль гематологических показателей. Заболевания почек и печени требуют индивидуального дозирования, потому что возможны проявления побочного действия метамизола на почки и увеличения периода полувыведения метаболитов метамизола при нарушениях функции гепатоцитов. Подросткам после 15 лет рекомендуется вводить спазмалгон внутримышечно. Необходимо воздерживаться от парентерального введения детям до 15 лет, потому что нередко в этих случаях возникает побочное действие. При появлении симптомов сверхчувствительности, нарушений функции печени или изменений картины крови следует отменить лечение спазмалгоном.
Побочные эффекты
При внутривенном введении спазмалгона могут возникнуть такие побочные явления, как: зуд, эритема, сыпи, крапивница. В более тяжелых случаях может развиться синдром Лайела и Стивенса-Джонсома, анафилактические реакции, в самых тяжелых – шок. Иногда появляется сухость во рту, задержка мочи, нарушения зрения. В результате выраженного спазмолитического действия препарата может развиться стеноз желудочно-кишечного тракта механического генеза, что приведет к задержке прохождения содержимого и интоксикации. В подобных случаях нежелательно многоразовое введение спазмалгона. Одним из побочных осложнений при введении препарата является его гематотоксическое действие, что проявляется развитием агранулоцитоза, возможно, в результате имуноалергической реакции. В таких случаях возможен генетически обусловленный риск.
Противопоказания
Спазмалгон не назначают при наличии сверхчувствительности к любому компоненту препарата или к другим производным пиразолона, а также при острой порфирии печени, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гематологических заболеваниях (агранулоцитоз и лейкопения), беременности (первый и последний триместры), в период лактации, детям до 15 лет, при аденоме предстательной железы II – III степени, атонии желчного и мочевого пузырей.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Спазмалгон, благодаря содержанию в нем метамизола, может усилить гематотоксическое действие ряда миелотоксических средств и хлорамфеникола. Если больной принимает хлорохин, при введении спазмалгона следует уменьшить дозу первого, потому что метамизол повышает его плазменную концентрацию. Коррекции дозы требуют также кумариновые антикоагулянты и циклоспорин, поскольку метамизол снижает их плазменный уровень. Темпидон и трициклические антидепрессанты потенцируют эффекты метамизола. Спазмалгон можно комбинировать с гиосцинбутилбромидом, фуросемидом и глибенкламидом. Одновременное применение спазмалгона с аналгетиками и нестероидными противовоспалительным средствами повышает риск развития симптомов сверхчувствительности и появление дополнительных побочных эффектов.
Передозировка
Острое отравление может возникнуть при преднамеренном или случайном использовании высокой разовой дозы. В его клинической картине преобладают симптомы метамизоловой интоксикации в комбинации с холинолитическими явлениями. Чаще все наблюдается токсикоалергический синдром, а в более тяжелых случаях к нему присоединяются симптомы токсичного влияния на кроветворение, желудочно-кишечный тракта на ЦНС. Лечения интоксикации проводят по правилам клинической токсикологии. Кроме применения симптоматических средств, акцент ставится на быстрое элиминирование препарата из организма форсирования диуреза, вливание водно-солевых растворов, при показании – гемодиализ. Специфического антидота не существует.
Особенности применения
Рекомендовано исключить системное лечение спазмалгоном в период беременности, на протяжении первого и последнего триместров. Ввиду того, что метаболиты метамизола переходят в молоко, не следует назначать спазмалгон в период кормления грудью. Но, если невозможно избежать его назначения, следует на этот период прекратить кормление грудным молоком. Ввиду наличия у спазмалгона холинолитического эффекта, при более длительном введении возможное нарушение аккомодации, потому его назначение водителям и лицам, работа которых требует скорых и точных реакции, необходимо сопоставить с оценкой риска
Отзывы
Отзывов пока нет.