Описание
Пробенецид используется для усиления выведения мочевой кислоты, переизбыток которой приводит к образованиям уратов. Последние в свою очередь являются причиной развития таких заболеваний, как подагра, пиелонефрит и мочекаменная болезнь. Благодаря Пробенециду становится возможной нормализация уровня мочевой кислоты в организме.
Показания. Препарат назначают пациентам, которые страдают подагрой и гиперурикемией. Также Пробенецид может использоваться для повышения эффективности пенициллина и цефалоспорина, поскольку способствует увеличению их концентрации в организме. Благодаря этой особенности Пробенецида врач может назначать его в комплексе лечения гонореи и нейросифилиса.
Применение. Назначать дозировку и схему приема препарата должен только врач, который знает состояние пациента и может определять прогноз. Обычно на первом этапе лечения назначают 250 мг Пробенецида дважды в сутки, а если он назначается в сочетании с антибиотиками, для усиления их действия, стандартная дозировка составляет 500 мг 4 раза в день.
Максимальная суточная доза – 2 мг. Препарат не используется для лечения детей младше 2 лет. Также его обычно не назначают беременным и кормящим женщинам. Однако врач может принять решение о лечении Пробенецидом, сопоставив пользу для будущей матери и риск для плода либо рекомендовав отказаться от грудного вскармливания.
Инструкция
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции почек
Фармакологическое действие
Противоподагрическое средство. Подавляет реабсорбцию мочевой кислоты в почечных канальцах и, таким образом усиливает ее выведение. Увеличение экскреции мочевой кислоты под действием пробенецида может привести к увеличению высвобождения мочевой кислоты из тофусов в плазму крови, что, в свою очередь, может вызвать острый приступ подагры. Кроме того, пробенецид может задерживать экскрецию почками других лекарственных средств, повышая их концентрации в плазме крови, что позволяет применять пробенецид в качестве дополнительного средства при антибиотикотерапии.
Фармакокинетика
После приема внутрь пробенецид полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 85-95%.
Метаболизируется в печени с образованием основного ацилглюкуронидного метаболита и других метаболитов. Кажущийся Vd сравнительно небольшой.
Выводится почками путем клубочковой фильтрации и путем активной секреции проксимальными канальцами почек. В моче определяется 75-85% метаболитов, остальное количество выводится в виде неизмененного вещества. Выведение с мочой неизмененного пробенецида зависит от pH и скорости тока мочи.
Показания препарата
Гиперурикемия при хронической подагре, гиперурикемия при применении диуретиков.
В качестве дополнительного средства при антибиотикотерапии пенициллинами и некоторыми цефалоспоринами (кроме цефалоридина).
Режим дозирования
При хронической подагре лечение начинают с дозы 250 мг 2 раза/сут в течение месяца. Через неделю дозу можно увеличить до 500 мг 2 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу можно увеличивать на 500 мг каждый месяц. Максимальная доза 2 г/сут. Если в течение 6 месяцев приема пробенецида у пациента не было острых приступов подагры, а концентрация уратов в плазме крови не превышает допустимого уровня, доза может быть постепенно снижена (на 500 мг каждые 6 месяцев) до минимальной эффективной. Дозы пробененцида могут быть увеличены у пациентов, получающих диуретики или пиразинамид, повышающие концентрацию мочевой кислоты в плазме крови.
При антибиотикотерапии препаратами пенициллина и цефалоспоринами доза пробенецида у взрослых составляет 500 мг 4 раза/сут. У детей в возрасте 2 лет и старше начальная доза составляет 25 мг/кг с последующим увеличением до 40 мг/кг; интервал между приемами — 6 ч. Дозы для взрослых, однако, рекомендуется применять у детей с массой тела более 50 кг.
При лечении гонореи пробенецид можно применять в дозе 1 г за 30 мин до парентерального введения антибактериального препарата.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, болезненность десен; редко — некроз печени.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания; редко — нефротический синдром.
Аллергические реакции: повышение температуры тела, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона; редко — анафилактический шок.
Со стороны системы кроветворения: анемия, гемолитическая анемия (чаще связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); редко — апластическая анемия, лейкопения.
Дерматологические реакции: дерматит, алопеция, приливы.
Со стороны костно-мышечной системы: обострение подагры.
Противопоказания к применению
Острый приступ подагры, мочекаменная болезнь (особенно наличие уратных камней), порфирия, нарушения картины периферической крови, беременность, детский возраст до 2 лет, вторичная гиперурикемия, обусловленная опухолевым процессом или применением химиотерапевтических средств; повышенная чувствительность к пробенециду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Проникает через плацентарный барьер. Неизвестно, выделяется ли пробенецид с грудным молоком.
Применять при беременности и в период лактации следует с осторожностью и только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не обнаружено отрицательного действия на репродуктивные параметры у крыс.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности. При хронической почечной недостаточности пробенецид может оказаться неэффективным, особенно если уровень клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.
Особые указания
Не применяют при вторичной гиперурикемии, обусловленной опухолевым процессом или применением химиотерапевтических средств, поскольку пробенецид не снижает синтез мочевой кислоты, а только увеличивает ее экскрецию почками; возникающая при этом гиперурикозурия усиливает риск нефропатии.
С осторожностью следует применять у лиц с указаниями в анамнезе на язвенную болезнь, а также при хронической почечной недостаточности. При хронической почечной недостаточности пробенецид может оказаться неэффективным, особенно если уровень клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин.
При применении пробенецида для лечения хронической подагры возможно возникновение острого приступа подагры, а также появление или увеличение роста почечных конкрементов и провокация почечной колики с гематурией (или без нее).
У лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии.
Передозировка пробенецида проявляется возбуждением ЦНС, судорогами и может привести к летальному исходу вследствие дыхательной недостаточности.
Следует избегать одновременного применения пробенецида с кеторолаком, а также с салицилатами. Лицам, принимающим пробенецид, необходимы более низкие дозы тиопентала для введения в наркоз. При одновременном применении пробенецида и метотрексата дозу метотрексата следует снижать с целью уменьшения его побочного действия.
На фоне приема пробенецида возможны ложноположительные результаты анализа мочи на глюкозу.
Лекарственное взаимодействие
Пробенецид нарушает экскрецию и таким образом увеличивает концентрацию в плазме крови следующих препаратов: ацикловир, каптоприл, производные сульфонилмочевины, аминосалицилаты, лоразепам, парацетамол, рифампицин, зидовудин, конъюгаты сульфаниламидов, индометацин, кетопрофен, меклофенамат, напроксен, метотрексат.
Пробенецид снижает в моче концентрацию нитрофурантоина и пеницилламина, что приводит к уменьшению терапевтического эффекта нитрофурантоина при инфекциях мочевыводящих путей, а пеницилламина — при цистинурии.
Пробенецид может вызывать повышение экскреции фенилсульфонталеина, сульфобромфталеина, аминогиппуровой кислоты, 5-окси-индолилуксусной кислоты; снижение выведения с мочой метаболитов стероидных гормонов.
Пробенецид 500мг №30 Biokanol Pharma GmbH, Германия. Москва, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Красноярск, Новосибирск, Самара, Тюмень, Челябинск, Саратов, Иркутск.
Наличие, цену проверяйте, нажимая кнопку «Подробнее / Узнать наличие и цену в центрах бронирования».
Отзывы
Отзывов пока нет.