Описание
Инструкция
Беременность и кормление грудью
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Лекарственная форма
Раствор для подкожного введения 45 мг/0.5 мл, 1 шприц в упаковке.
Состав
Один заполненный шприц содержит 45 мг (45 мг/0,5 мл) устекинумаба.
Вспомогательные вещества: сахароза — 38 мг, L-гистидин (в том числе L-гистидина гидрохлорида моногидрат) — 0,5 мг, полисорбат 80 — 0,02 мг, вода для инъекций — до 0,5 мл.
Фармакологические свойства
Устекинумаб представляет собой полностью человеческие моноклональные антитела класса IgG1k с молекулярным весом около 148600 дальтон, продуцируемые рекомбинантной клеточной линией и проходящие многоступенчатую очистку, включая инактивацию и удаление вирусных частиц. Устекинумаб обладает высокой специфичностью к субъединице р40 интерлейкинов (ИЛ) человека ИЛ-12 и ИЛ-23.
Препарат блокирует биологическую активность ИЛ-12 и ИЛ-23, предотвращая связывание p40 с рецептором ИЛ-12R-β1, экспрессируемым на поверхности иммунных клеток. Устекинумаб не может связываться с ИЛ-12 и ИЛ-23, уже связанными с рецептором ИЛ-12R-β1. Поэтому препарат вряд ли будет воздействовать на комплемент- или антителозависимую цитотоксичность клеток, экспрессирующих рецепторы к ИЛ-12 и/или ИЛ-23.
ИЛ-12 и ИЛ-23 являются гетеродимерными цитокинами, которые секретируются активирован-ными антиген-презентирующими клетками, в частности, макрофагами и дендритными клетками. ИЛ-12 активирует NK-клетки, стимулирует дифференциацию CD4+ T-клеток до T-хелперов 1 (Th1), а также усиливает выработку интерферона гамма (ИФНγ). ИЛ-23 стимулирует образование T-хелперов 17 (Тh17) и увеличивает секрецию ИЛ-17А, ИЛ-21 и ИЛ-22. Уровни ИЛ-12 и ИЛ-23 повышены в крови и коже у пациентов с псориазом. Концентрация ИЛ12/23p40 в сыворотке крови является фактом дифференциации пациентов с псориатическим артритом, что подтверждает участие ИЛ-12 и ИЛ-23 в патогенезе псориатических заболеваний. Полиморфизм генов, кодирующих ИЛ-23А, ИЛ-23R и ИЛ-12B, определяет предрасположен-ность к таким заболеваниям. Кроме того, гены ИЛ-12 и ИЛ-23 имеют повышенную экспрессию в пораженной псориазом коже, и обусловленная ИЛ-12 выработка ИФНγ прямо пропорциональна выраженности псориатического заболевания. Чувствительные к ИЛ-23 Т-клетки обнаруживались в энтезисах на мышиных моделях воспалительного артрита, в которых ИЛ-23 вызывал энтезиальное воспаление.
Препарат Стелара проявляет клиническую эффективность при псориазе и псориатическом артрите, посредством связывания субъединицы р40 ИЛ-12 и ИЛ-23 и нарушения выработки цитокинов Th1 и Th17, которые являются ключевыми звеньями патогенеза данных заболеваний.
Фармакокинетика
Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmax) после однократного подкожного введения 90 мг устекинумаба здоровым добровольцам составляло 8,5 дня.
У больных псориазом эта величина при дозах препарата 45 или 90 мг была сопоставима с таковой у здоровых добровольцев. Абсолютная биодоступность устекинумаба после однократного подкожного введения больным псориазом составила 57,2%.
Средняя величина системного клиренса устекинумаба после однократного внутривенного введения больным псориазом колебалась от 1,99 до 2,34 мл/сут/кг. Средний период полувыведения (Т1/2) устекинумаба у больных псориазом и/или псориатическим артритом составлял примерно 3 недели, и в разных исследованиях варьировал от 15 до 32 дней.
Показания к применению
Бляшечный псориаз
Взрослые пациенты
Лечение пациентов старше 18 лет со средней или тяжелой степенью бляшечного псориаза при отсутствии эффекта от лечения или при наличии противопоказаний, или при непереносимости других методов системной терапии или фототерапии.
Дети
Лечение детей в возрасте от 12 до 18 лет со средней или тяжелой степенью бляшечного псориаза при отсутствии эффекта от лечения или при наличии противопоказаний, или при непереносимости других методов системной терапии или фототерапии.
Псориатический артрит
Лечение пациентов старше 18 лет с активным псориатическим артритом (ПсА) в качестве монотерапии или в комбинации с метотрексатом.
Способ применения и дозировка
Препарат Cтелара предназначен для подкожных инъекций.
Взрослые пациенты
Бляшечный псориаз
Рекомендованная доза составляет 45 мг. Вторую инъекцию делают 4 недели спустя после первого применения
Стелара (Устекинумаб, Ustekinumabum, Stelara) 45мг/0,5мл №1 Johnson & Johnson Ltd. Москва, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Красноярск, Новосибирск, Самара, Тюмень, Челябинск, Саратов, Иркутск.
Наличие, цену проверяйте, нажимая кнопку «Подробнее / Узнать наличие и цену в центрах бронирования».
Отзывы
Отзывов пока нет.