Описание
Фармакологическое действие
Противоэпилептический препарат. Полагают, что действие препарата связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Кроме того, по-видимому, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.
Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое и нормотимическое действие, а также анальгезирующее действие при нейрогенных болях.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь препарат всасывается сравнительно медленно и почти полностью, что приводит к снижению колебаний концентрации карбамазепина в плазме крови. Период полувсасывания в среднем составляет 8.5 ч и обнаруживает большие внутри- и межиндивидуальные различия (1.72-12 ч). После однократного введения Cmax у взрослых достигаются через 4-16 ч, у детей примерно через 4-6 ч. При применении препарата Финлепсин ретард в виде суспензии Cmax карбамазепина в плазме крови достигается быстрее, чем при приеме обычных таблеток или таблеток пролонгированного действия. Css достигается через 2-8 дней.
Распределение
Связывание с белками плазмы – 70-80%.
Vd составляет около 1.4 л/кг. Концентрация карбамазепина в спинномозговой жидкости составляет 33% от концентрации в плазме крови. Карбамазепин проходит через плацентарный барьер, попадает в организм плода, выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке составляет 58% от концентрации в плазме крови).
Метаболизм
В печени карбамазепин сначала подвергается процессу окисления, дезаминирования, гидроксилирования, а затем этерифицируется с глюкуроновой кислотой. В моче человека до сих пор были обнаружены 7 метаболитов. В крови обнаруживается 0.1-2% фармакологически активного метаболита карбамазепин -10,11-эпоксида.
Выведение
T1/2 составляет 36 ч после однократного применения. При длительном лечении T1/2 снижается на 50% в связи с индукцией микросомальных ферментов печени и составляет около 6-13 ч.
После однократного приема 72% дозы в виде метаболитов выводится почками, 28% – с калом.
Показания
– эпилепсия: парциальные припадки со сложной симптоматикой (психомоторные припадки, парциальные припадки с элементарной симптоматикой (фокальные припадки); большие припадки, в основном фокального генеза (большие припадки во время сна, диффузные большие припадки); смешанные формы эпилепсии;
– предупреждение развития судорожных припадков при синдроме алкогольной абстиненции (применяют в условиях стационара);
– невралгия тройничного нерва;
– глоссофарингеальная невралгия;
– болевой синдром при диабетической невропатии;
– эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, спазмы мышц лица при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, пароксизмальная дизартрия и атаксия, пароксизмальные парестезии и приступы боли;
– психозы (в основном при маниакально-депрессивных состояниях, ипохондрических депрессиях); вторичная профилактика аффективных и шизоаффективных психозов.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально с учетом показаний и состояния пациента.
При эпилепсии взрослым назначают в начальной суточной дозе 200-400 мг; затем дозу постепенно повышают до поддерживающей дозы, равной 0.8-1.2 г/сут. Детям препарат назначают в дозе 10-20 мг/кг массы тела/сут.
Лечение эпилепсии проводится годами. Снизить дозу препарата или отменить его можно только после 2-3-летнего отсутствия припадков. Лечение прекращают постепенным понижением дозы препарата в течение 1-2 лет.
Для предупреждения развития судорожных припадков при синдроме алкогольной абстиненции в условиях стационара препарат назначают в средней суточной дозе 200 мг утром и 400 мг вечером. В тяжелых случаях в первые дни лечения суточную дозу можно повысить до 1.2 г. Лечение прекращают постепенным снижением дозы в течение 7-10 дней. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать уровень карбамазепина в плазме крови.
При невралгии тройничного нерва и глоссофарингеальной невралгии препарат назначают в начальной дозе 200-400 мг/сут. Эту дозу повышают вплоть до полного исчезновения болей до 400-800 мг/сут, которые распределяют на 1-2 приема. После этого лечение можно продолжать поддерживающей дозой, составляющей 400 мг/сут и распределенной на 2 приема.
При болевом синдроме при диабетической невропатии средняя суточная доза составляет 200 мг утром и 400 мг вечером. В исключительных случаях можно назначать до 1.2 г/сут.
При эпилептиформных судорогах при рассеянном склерозе средняя суточная доза составляет 400-800 мг, распределенная на 2 приема.
Для лечения и профилактики психозов препарат назначают в дозе 200-400 мг/сут. При необходимости эту дозу можно повышать до 800 мг/сут.
Пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, печени и почек, а также пациентам пожилого возраста препарат назначают в более низких дозах.
Таблетки ретард следует принимать во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетки ретард можно принимать после предварительного растворения их в воде (в виде суспензии).
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – угнетенность сознания, расстройство сознания, головокружение, усталость, сонливость, мозжечковая атаксия, головные боли, у пациентов пожилого возраста возможны спутанность сознания и беспокойство; редко – непроизвольные движения (крупноразмашистый тремор, сокращения мышц), у пациентов пожилого возраста и с поражениями головного мозга могут возникать ротолицевые дискинезии и хореоатетоз; в единичных случаях – депрессивное настроение, агрессивное поведение, заторможенность мышления, снижение активности, галлюцинации, шум в ушах, нарушение речи, парестезии, мышечная слабость, периферический неврит, парезы, нарушение вкусовых ощущений; могут активизироваться латентные психозы. Большинство описанных явлений исчезают сами по себе через 8-14 дней или после временного понижения дозы.
Со стороны органа зрения: иногда – преходящие расстройства зрения (нарушение аккомодации глаза, двоение в глазах, расплывчатость видения); в единичных случаях – конъюнктивит, помутнение хрусталика.
Со стороны костно-мышечной системы: в единичных случаях – артралгии, миалгии, а также спазмы мышц, исчезающие после отмены препарата.
Аллергические реакции: редко – кожный зуд, сыпь, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.
Дерматологические реакции: в отдельных случаях – эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, экссудативная мультиформная эритема или узловатая эритема, пурпура, диссеминированная красная волчанка, васкулит, алопеция, усиление потоотделения.
Со стороны системы кроветворения: лейкоцитоз, эозинофолия, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз.
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота; редко – диарея, запор, повышение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях – стоматит, гингивит, глоссит, желтуха, гепатит, панкреатит.
Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях – пневмонит, одышка.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – протеинурия, гематурия, олигурия, дизурия, поллакиурия; в отдельных случаях – почечная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмия, ухудшение течения стенокардии, AV блокада; редко – артериальная гипо- или гипертензия; в единичных случаях – тромбофлебит, тромбоэмболия.
Прочие: редко – гипонатриемия, отеки, увеличение массы тела; в отдельных случаях – лимфаденопатия, галакторея, гинекомастия, половые дисфункции.
Противопоказания
– поражение костного мозга;
– AV блокада;
– острая перемежающаяся порфирия;
– одновременный прием ингибиторов МАО;
– одновременный прием препаратов лития;
– повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам;
– абсансы;
– повышенная чувствительность к карбамазепину и другим компонентам препарата.
Передозировка
Симптомы: головокружение, атаксия, ступор, тошнота, рвота, беспокойство, спутанность сознания, непроизвольные движения, мидриаз, нистагм, ощущение жара, задержка мочи, цианоз, опистотонус, ослабление или повышение рефлексов, тремор, возбуждение, тонико-клонические судороги, а также нарушения дыхания, артериальная гипотензия (иногда гипертензия), тахикардия, AV блокада, вплоть до остановки дыхания и сердца.
Лечение: специфического антидота нет. Проводят промывание желудка или искусственно вызывают рвоту, назначают активированный уголь, слабительные препараты. Далее проводят симптоматическую терапию, направленную на поддержание функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При развитии судорожных припадков назначают другие противосудорожные средства, кроме барбитуратов, из-за их угнетающего влияния на дыхание. Форсированный диурез, гемодиализ, перитонеальный диализ мало эффективны.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Финлепсина ретард и других противосудорожных препаратов (например, дифенина, фенобарбитала) возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях – его усиление.
При одновременном применении Финлепсина ретард и вальпроевой кислоты в редких случаях возможно развитие спутанного сознания и комы.
При одновременном применении Финлепсин ретард уменьшает действие непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивов.
При одновременном применении Финлепсина ретард и препаратов лития возможно взаимное усиление действия на ЦНС.
При одновременном применении с тетрациклином возможно ослабление эффектов Финлепсина ретард.
При одновременном применении Финлепсина ретард и эритромицина, изониазида, верапамила, дилтиазема, декстропропоксифена, вилоксалина и циметидина возможно повышение концентрации карбамазепина в крови.
Условия и сроки хранения
Препарат Финлепсин ретард следует хранить при комнатной температуре.
Срок годности
– 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Отзывы
Отзывов пока нет.