Описание
Фармакологическое действие
Антигипоксический препарат. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усилением аэробного гликолиза и блокадой окисления жирных кислот).
Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.
Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания АД.
Уменьшает головокружение и шум в ушах.
При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность – 90%.
Время достижения Cmax в плазме крови – 3 ч.
Распределение
Css достигается через 60 ч. Vd составляет 4.8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию распределения в тканях. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Связывание с белками плазмы крови – 16%.
Выведение
Триметазидин выводится из организма в основном с мочой (около 60% – в неизмененном виде). T1/2 около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч.
Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.
Дозировка
Препарат принимают внутрь, во время приема пищи.
Назначают по 1 таб. 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения врач устанавливает индивидуально.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
В клинических исследованиях триметазидина показано, что он способствует увеличению антиишемической активности других антиангинальных препаратов.
Другого взаимодействия не наблюдалось.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности из-за отсутствия клинических данных о безопасности его применения.
Неизвестно, проникает ли триметазидин в грудное молоко. Поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенное действие триметазидина.
Побочные действия
Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме триметазидина, приведена в следующей градации: очень часто (>1/10, то есть более 1 случая на 10 пациентов); часто (>1/100 и <1/10); нечасто (>1/1000 и <1/100); редко (>1/10 000 и <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).
Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: часто – головокружение, головная боль, астения; очень редко – экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.
Дерматологические реакции: часто – кожная сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – ортостатическая гипотензия, “приливы” крови к коже лица.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
– 2 года.
Показания
— ИБС: профилактика приступов стенокардии (в составе комплексной терапии);
— кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы, такие как головокружение, шум в ушах, нарушение слуха;
— хориоретинальные сосудистые нарушения с ишемическими компонентами.
Противопоказания
— хроническая почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
— выраженные нарушения функции печени;
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Особые указания
Не следует применять Тримектал MB для купирования приступов стенокардии.
Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Тримектал MB не влияет на способность к вождению транспорта и выполнению работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций.
При нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин).
При нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Отзывы
Отзывов пока нет.