Описание
Практически каждый хотя бы раз за свою жизнь сталкивался с такой неприятностью, как аллергия.
К основным видам аллергии относят:
- Респираторную (частицы домашней пыли, шерсти и перхоти животных). В эту группу также входит сезонная аллергия (на пыльцу растений);
- Кожную (на бытовую химию, лекарственные, косметические средства);
- Пищевую (на определенные группы пищевых продуктов);
- Инсектную (возникает при контакте с насекомыми – комариные укусы);
- Инфекционную (на микроорганизмы, обитающие в бронхах).
Алерон (левоцетиризин) – антигистаминный препарат широкого спектра действия, который оказывает противоаллергический, противозудный, противовоспалительный, антиэкссудативный эффекты.
Основной принцип действия Алерона основан на предотвращении высвобождения гистамина за счет блокировки периферических Н1-гистаминовых рецепторов.
Терапевтический эффект наступает быстро — в течение получаса после приема Алерона. Алерон не рекомендован для приема детьми в возрасте до 6 лет.
Инструкция
Форма выпуска, состав и упаковка
Применение при беременности и кормлении грудью
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Форма выпуска, состав и упаковка
Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 7, 14 или 30 шт.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «L9CZ» на одной стороне и «5» — на другой.
1 таб. левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай® белый Y1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400).
Фармакологическое действие
Противоаллергическое средство. Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Сродство левоцетиризина (Ki = 3.2 нмоль/л) с гистаминовыми H1-рецепторами в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6.3 нмоль/л). Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа активность левоцетиризина в половине дозы сопоставима активности цетиризина в целой дозе.
Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 ч после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-эксудативной реакции на гистамин в той же степени, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.
Фармакокинетика
После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Cmax в плазме крови достигается через 0.9 ч после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. Cmax после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно.
Связывание с белками плазмы составляет 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. Vd составляет 0.4 л/кг. Выделяется с грудным молоком.
Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и коньюгации с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.
T1/2 составляет 7.9±1.9 ч. Общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85.4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12.9%.
Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.
Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с КК (это следует учитывать при определении интервалов между приемами у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек). При анурии общий клиренс снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.
Показания к применению
Симптоматическое лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита (в т.ч. персистирующего аллергического ринита) и аллергического конъюнктивита:
- чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
- сенная лихорадка (поллиноз);
- крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
- другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и сыпью;
- отек Квинке.
Режим дозирования
Принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет — по 5 мг 1 раз/сут.
Детям в возрасте 2-6 лет — по 1.25 мг 2 раза/сут.
Продолжительность лечения зависит от вида, длительности и течения симптомов. Для лечения сенной лихорадки требуется 3-6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточно приема препарата в течение 1 недели.
Побочное действие
Со стороны ЦНС:
часто — головная боль, сонливость, повышенная утомляемость;
нечасто — астения.
Со стороны пищеварительной системы:
часто — сухость во рту;
нечасто — боль в животе;
очень редко — тошнота, нарушение функциональных печеночных проб.
Аллергические реакции:
очень редко — ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, крапивница, анафилаксия.
Прочие:
очень редко — увеличение массы тела, диспноэ.
Противопоказания к применению
Почечная недостаточность тяжелой степени (КК ниже 10 мл/мин); детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к левоцетиризину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные клинических исследований применения левоцетиризина при беременности отсутствуют. Не рекомендуется применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
Пациентам пожилого возраста с умеренным или выраженным нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования.
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.
Пациентам с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы.
Пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя во время применения левоцетиризина.
Использование в педиатрии
Левоцетиризин применяют у детей старше 2 лет в специальной лекарственной форме.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема. Следует с осторожностью применять у пациентов, управляющих автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась.
У восприимчивых пациентов одновременное применение левоцетиризина и этанола или других угнетающих ЦНС средств может приводить к потенцированию угнетающего влияния на ЦНС.
Покупайте Алерон левоцетиризин табл, п/о 5мг N30 Actavis, Испания. Москва, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Красноярск, Новосибирск, Самара, Тюмень, Челябинск, Саратов, Иркутск.
Наличие, цену проверяйте, нажимая кнопку «Подробнее / Узнать наличие и цену в центрах бронирования».
Отзывы
Отзывов пока нет.