Описание
Сахарный диабет – заболевание, характеризующееся неспособностью организма правильно, своевременно и в полном объеме утилизировать глюкозу, используемую им в качестве источника энергии для выполнения всех процессов жизнедеятельности. Сахарный диабет 2-го типа, возникает чаще всего у людей, страдающих ожирением и характеризуется способностью поджелудочной железы вырабатывать достаточное количество инсулина и неспособностью организма его правильно использовать.
Актос (пиоглитазона гидрохлорид 15/30/45 мг) – лекарственное средство, произведенное фармацевтической компанией ELI LILLY & Company (США), уже долгое время успешно применяется для лечение диабета 2-го типа.
Применение препарата Актос позволяет снизить инсулинорезистентность в печени и периферических тканях, что приводит к увеличению расхода организмом инсулинзависимой глюкозы и снижению ее уровня в крови.
Актос прошел необходимые клинические исследования и широко применяется при лечении диабета 2-го типа по всему миру.
Инструкция
Форма выпуска, состав и упаковка
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, двояковыпуклые, с одной стороны выдавлено Актос;, с другой — 30.
| 1 таб. | |
| пиоглитазон (в форме гидрохлорида) | 30 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат.
28 шт. — флаконы полиэтиленовые.
Фармакологическое действие
Пероральный гипогликемический препарат тиазолидиндионового ряда, механизм действия которого зависит от присутствия инсулина. Является высокоселективным агонистом γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPARγ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в жировой, мышечной тканях и в печени. Активация ядерных рецепторов PPARγ модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и в метаболизме липидов. Актос® снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, в результате этого происходит увеличение расхода инсулинзависимой глюкозы и снижение выброса глюкозы из печени. В отличие от препаратов сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы.
При сахарном диабете 2 типа уменьшение инсулинорезистентности под действием препарата Актос® вызывает снижение концентрации глюкозы в крови, снижение уровня инсулина в плазме и показателя HbA1c (гликированный гемоглобин). В сочетании с препаратами сульфонилмочевины, метформином или инсулином препарат улучшает гликемический контроль.
При сахарном диабете 2 типа с нарушением липидного обмена на фоне лечения препаратом отмечается снижение уровня триглицеридов и увеличение уровня ЛПВП. При этом уровень ЛПНП и общего холестерина у таких пациентов не меняется.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь натощак пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 мин. Cmax в плазме достигается через 2 ч. При приеме пищи наблюдалось незначительное увеличение времени достижения Cmax до 3-4 ч, но степень всасывания не изменялась.
Распределение
После приема однократной дозы кажущийся Vd пиоглитазона составляет в среднем 0.63±0.41 (среднее ± SD-квадратичное отклонение) л/кг. Пиоглитазон в значительной степени связывается с белками сыворотки крови человека (>99%), в основном с альбумином; в меньшей степени — с другими белками сыворотки. Метаболиты пиоглитазона M-III и M-IV также в значительной степени связываются с альбумином сыворотки (>98%).
Css пиоглитазона составляет около 30-50% от Cmax общего пиоглитазона в сыворотке и 20-25% от AUC.
Метаболизм
Пиоглитазон интенсивно метаболизируется в печени в результате реакций гидроксилирования и окисления с образованием метаболитов. Метаболиты также частично превращаются в конъюгаты глюкуроновой и серной кислот. После многократного введения препарата помимо пиоглитазона в сыворотке крови человека обнаруживаются метаболиты M-III и М-IV, являющиеся основными родственными соединениями пиоглитазона.
Метаболизм пиоглитазона в печени происходит при участии основных изоферментов цитохрома Р450 (CYP2C8 и CYP3A4).
Выведение
После приема внутрь около 15-30% дозы пиоглитазона обнаруживается в моче. Почками выводится ничтожно малое количество неизмененного пиоглитазона, в основном он выводится в виде метаболитов и их конъюгатов. При приеме внутрь большая часть дозы выделяется с желчью как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов и выводится из организма с калом.
Средний T1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона (пиоглитазон и активные метаболиты) колеблется в пределах от 3 до 7 ч и от 16 до 24 ч, соответственно. Клиренс пиоглитазона составляет 5-7 л/ч.
Концентрации общего пиоглитазона сыворотке крови остаются на достаточно высоком уровне через 24 ч после однократного введения суточной дозы.
Показания к применению
Инсулиннезависимый сахарный диабет 2 типа (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином в качестве дополнительного средства к диетотерапии и физическим упражнениям).
Режим дозирования
Актос® назначают внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи. Дозу устанавливают индивидуально.
При монотерапии пациентам, у которых компенсация сахарного диабета не достигается с помощью диетотерапии и физических упражнений, Актос®назначают в дозе 15 мг или 30 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть постепенно увеличена до 45 мг/сут.
При монотерапии максимальная доза препарата Актос® составляет 45 мг 1 раз/сут.
При неэффективности монотерапии следует предусмотреть возможность проведения комбинированной терапии.
При комбинированной терапии c производными сульфонилмочевины Актос®назначают в дозе 15 мг или 30 мг 1 раз/сут. В начале лечения препаратом Актос®дозу производного сульфонилмочевины можно оставить без изменения, при развитии гипогликемии дозу последнего необходимо уменьшить.
В комбинации с метформином Актос® назначают в дозе 15 мг или 30 мг 1 раз/сут. В начале лечения препаратом Актос® дозу метформина можно оставить без изменения. Риск развития гипогликемии при данной комбинации незначителен, поэтому необходимость в коррекции дозы метформина маловероятна.
В комбинации с инсулином Актос® назначают в дозе 15 мг или 30 мг 1 раз/сут. В начале лечения препаратом Актос® дозу инсулина можно оставить без изменения. При развитии гипогликемии и снижении концентрации глюкозы в плазме до уровня менее 100 мг/дл дозу инсулина можно уменьшить на 10-25%. Дальнейшую коррекцию дозы инсулина следует проводить индивидуально с учетом уровня гликемии.
При комбинированной терапии максимальная доза препарата Актос® составляет 30 мг/сут.
У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы препарата Актос®не требуется.
Данных о применении препарата Актос® в комбинации с другими препаратами тиазолидиндиона не имеется.
Побочное действие
Со стороны эндокринной системы:
гипогликемия (2% — при комбинации с препаратом сульфонилмочевины, 8-15% — при комбинации с инсулином).
Со стороны системы кроветворения:
1-1.6% — анемия (при монотерапии и комбинированной терапии);
снижение гемоглобина (2-4%) и гематокрита, которые наблюдаются в основном через 4-12 недель после начала лечения и остаются относительно постоянными (не связаны с какими-либо клинически значимыми гематологическими эффектами и чаще всего обусловлены увеличением объема плазмы).
Со стороны обмена веществ:
отеки (4.8% — при монотерапии, 15.3% — при комбинации с инсулином);
5% — увеличение массы тела;
редко — транзиторное повышение активности КФК.
Со стороны пищеварительной системы:
около 0.25% — повышение активности АЛТ в ≥ 3 раза от ВГН;
редко — гепатит.
Противопоказания к применению
- сахарный диабет 1 типа;
- диабетический кетоацидоз;
- тяжелая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Особые указания
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с отечным синдромом, анемией, печеночной недостаточностью (повышение активности ферментов печени в 1-2.5 раза выше ВГН), с сердечной недостаточностью.
В комплекс мер для лечения сахарного диабета 2 типа помимо приема препарата Актос® необходимо включить рекомендованную диетотерапию и физические упражнения. Это важно не только в начале терапии сахарного диабета 2 типа, но также и для поддержания эффективности лекарственной терапии.
Эффективность лечения препаратом рекомендуется оценивать по уровню HbA1c, который является наиболее адекватным показателем контроля гликемии в течение длительного времени, по сравнению с определением только уровня гликемии натощак. HbA1c отражает уровень гликемии в течение последних 2-3 мес. Лечение препаратом Актос® рекомендуется проводить в течение времени, достаточного для оценки изменения уровня HbA1c (3 мес), если при этом не наблюдается ухудшения контроля гликемии.
У пациентов с инсулинрезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая препарат Актос®, может вызвать овуляцию. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции.
У всех пациентов до начала лечения препаратом Актос® следует определять уровень АЛТ, а также проводить этот контроль каждые 2 месяца в течение первого года лечения и периодически после этого.
В период лечения при подозрении на развитие нарушений функции печени (появление тошноты, рвоты, болей в животе, усталости, отсутствия аппетита, темной мочи) следует определить показатели функциональных тестов печени. Решение вопроса о продолжении терапии препаратом Актос® следует принимать на основании клинических данных с учетом лабораторных показателей. В случае возникновения желтухи лечение препаратом следует прекратить.
Лечение препаратом Актос® не следует начинать при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе или при увеличении активности АЛТ в 2.5 раза выше ВГН. При умеренно повышенной активности ферментов печени (активность АЛТ в 1-2.5 раза выше ВГН) до начала лечения или во время лечения препаратом Актос® пациентов необходимо обследовать для определения причины повышения показателей. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение препаратом Актос®. В этом случае рекомендуется более частый контроль клинической картины и проведение исследования уровня активности печеночных ферментов.
В случае увеличения активности трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ в >2.5 раза выше ВГН) на фоне лечения препаратом Актос® контроль функции печени следует проводить чаще и до тех пор, пока уровень не вернется к норме или к показателям, которые наблюдались до проведения лечения. Если активность АЛТ в 3 раза превышает ВГН, то повторный тест по определению активности АЛТ следует провести как можно быстрее. Если активность АЛТ остается на уровне в 3 раза больше ВГН, лечение препаратом Актос® следует прекратить.
Использование в педиатрии
Данных о применении препарата Актос® у пациентов в возрасте 18 лет не имеется, поэтому применение препарата Актос® у детей с сахарным диабетом, не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не изучалось.
Передозировка
Передозировка препарата Актос® при монотерапии не сопровождается возникновением специфических клинических симптомов.
Передозировка препарата Актос® в сочетании с препаратом сульфонилмочевины может сопровождаться развитием симптомов гипогликемии.
Лечение:
специфических лечебных мер при передозировке не существует;
показано проведение симптоматической терапии (например, лечение гипогликемии).
Лекарственное взаимодействие
У пациентов, принимающих Актос и пероральные контрацептивы, возможно снижение эффективности контрацепции.
Не отмечается изменений фармакокинетики и фармакодинамики при одновременном применении препарата Актос с глипизидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, метформином.
Данные о фармакокинетическом взаимодействии препарата Актос с эритромицином, астемизилом, блокаторами кальциевых каналов, гиполипидемическими средствами (статины), такролимусом, триазоламом, триметрексатом и итраконазолом отсутствуют.
In vitro кетоконазол ингибирует метаболизм пиоглитазона. У пациентов, получающих кетоконазол одновременно с препаратом Актос следует регулярно проводить контроль содержания глюкозы в крови.
Данных о применении препарата Актос в комбинации с другими препаратами тиазолидиндиона не имеется.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности — 3 года.
Покупайте Актос Пиоглитазон (аналог Пиоглар) табл. 30мг №28 Takeda, Ирландия. Москва, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Красноярск, Новосибирск, Самара, Тюмень, Челябинск, Саратов, Иркутск.
Наличие, цену проверяйте, нажимая кнопку «Подробнее / Узнать наличие и цену в центрах бронирования».
Отзывы
Отзывов пока нет.